其主要作用機制是直接擴張血管，抑制血管運動中樞，抗腎上腺素，抑制多種升壓反射，抗膽堿酯酶小檗堿還可降低心肌自律性，延長動作電位時程及有效不應期，消除折返沖動，抑制心肌快Na+內流和可能的Ca2+通道阻滯，從而具有抗心律失常作用小檗堿能降低心肌耗氧量，對缺血心肌具有保護作用，可顯著縮小心肌梗死范圍小檗堿可顯著提高心腦。